Degra 50 mg

Indian Brand Name: Degra
US Brand Name: Viagra
Generic Name: Sildenafil Tablets
Dosage Form: 50/100/200mg tablets
Packaging: 10’s

Propriétés Pharmacologiques:

Le mécanisme moiekulaire de L’érection du pénis dépend de la libération d’oxyde nitrique (no) des structures caverneuses ainsi que de l’éveil sexuel. Non, en activant l’enzyme guanylate cyclase, les niveaux cycliques de guanosine monophosphate (cGMP) n’augmentent pas et, par conséquent, détendent les muscles lisses du tissu érectile (corps caverneux), entraînant une expansion des sinusoïdes kavenous. Dans Silde, nafil n’a pas d’effet relaxant direct sur les corps caverneux isolés chez l’homme, mais contribue à ce mécanisme en augmentant l’effet du no. L’effet acyle du sildénafil est d’inhiber la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), une enzyme responsable de la destruction de la cgmpnine, et de contribuer au stade vasculaire de l’érection du pénis à travers ce processus. En conséquence, les niveaux de cGMP se sont formés sans augmentation. PDE5, qui est inhibé par le sildénafil quand no est libéré localement avec l’éveil sexuel. Il provoque une augmentation des niveaux de cGMP dans le tissu érectile, provoquant la relaxation des muscles lisses et donc une accumulation de sang accrue dans les corps caverneux. Le sildénafil n’a aucun effet aux doses recommandées sans sitmulation sexuelle.

Propriétés Pharmacocinétiques

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Absorption et distribution: le sildénafil est rapidement absorbé à jeun après administration orale. Atteint les niveaux sériques maximaux en 30-120 minutes. La biodisponibilité de Mullak est de 4L%. La prise de sildénafil avec les repas prolonge les valeurs TMAX d’une moyenne de 1 heure et cmais orlalama diminue de 29%. Le bénéfice du système avec la nourriture (AUC) diminue de 11%, mais cette interaction avec la nourriture n’a aucune signification clinique. Les valeurs de Cmax et D’ASC dans la plage de doses de 25 à 200 mg ne montrent pas d’adhérence à la dose. Mais le degré de cette disproportion est assez faible. La CMAX augmente de 2,2 fois et L’ASC de 2,1 fois avec la durée du doublement de la dose, ce phénomène n’a pas de signification clinique. Le volume moyen de distribution à l’état d’équilibre est de 105 litres, indiquant la distribution du médicament aux tissus. Le sildénafil et son dérivé n-desméthyle avec une liaison importante de métalabolite aux protéines plasmatiques de 96%, la liaison à la protéine est indépendante de la concentration totale du médicament.
Métabolisme et métabolisme: le sildénafil est principalement métabolisé par l’isoenzymlcri hépatique du cyp3 A4 (voie majeure ) et du CYP2C9 (voie mineure). Son principal métabolite est le N-desméthyl sildénafil, qui est ensuite métabolisé. Le profil de sélectivité PDE de ce mélabolite est similaire au sildénafil et a une puissance de 50% de sildénafil in vitro. La concentration plasmatique de cette mclabolite est d’environ 40% du composé parent et est responsable de 20% des effets pharmacologiques du Sildcnafil. Le sildénafil et les mctabolites sont principalement excrétés avec les fèces (environ 80% de la dose administrée). Des résultats similaires ont été obtenus chez les patients et les volontaires normaux.

Mises en garde et précautions

Fondamentalement, il existe un risque cardiaque potentiel avec une activité sexuelle chez les personnes atteintes d’une maladie cardiaque préexistante. Pour cette raison, la peur du patientl’état cardiovasculaire doit être soigneusement examiné avant de commencer le traitement au sildénafil. Les Agents utilisés pour les troubles érectiles chez les hommes dont l’activité sexuelle n’est pas recommandé non recommandé.

Des érections de plus de 4 heures et un priapisme (érections douloureuses de plus de 6 heures) sont rarement rapportés, en cas d’érections de plus de 4 heures, le patient doit immédiatement consulter un médecin. Des lésions permanentes du tissu pénien et l’impuissance peuvent survenir si le priapisme n’est pas traité immédiatement. La Co-utilisation du sildénafil avec le ritonavir, un inhibiteur de la protéase, entraîne une augmentation significative des concentrations sériques (11 augmentations de L’ASC). Le sildénafil doit être administré avec prudence et aux doses les plus faibles chez les patients prenant du Ritonavir. Les données sur les niveaux systémiques élevés de sildénafil sont limitées. Cependant, des baisses de pression artérielle, des syncopes et de longues érections continues ont été rapportées chez des personnes en bonne santé qui ont reçu des doses de médicament à des niveaux de 200 à 8OO MG.

Le traitement de la dysfonction érectile nécessite essentiellement l’investigation des causes potentielles sous-jacentes et la sélection d’un traitement approprié après une évaluation médicale complète. Avant de prescrire DEGRA, les conditions suivantes doivent être évaluées. Chez les patients hypertendus prenant de l’amlodipine à des doses de 5-10 mg, le sildénafil 100 mg a entraîné une diminution moyenne de la pression artérielle systolique et diastolique de 8 mmHg et 7 mmHg, respectivement.(Voir fig. Interactions Médicamenteuses}.Les études cliniques contrôlées de l’utilisation du cyctenafil en association avec d’autres traitements antihypétensifs ne sont pas disponibles.

La sécurité du sildcnafil n’a pas été prouvée chez les patients présentant des saignements et chez les patients présentant des ulcères peptiques. Le sildénafil est utilisé avec prudence chez les patients présentant des déformations anatomiques du pénis (angulation, fibrose cavémosale et Maladie De La Peyronie) ou dans les cas qui jettent les bases du priapisme (drépanocytose, myélonie multiple ou leucémie).

Il n’a pas été déterminé dans quelle mesure le sildénafil peut être utilisé en toute sécurité en association avec d’autres agents utilisés pour traiter la dysfonction érectile. C’est pourquoi ces combinaisons ne sont pas recommended.In les humains, le sildénafil ne change pas le temps de saignement, à la fois seul et en association avec l’aspirine, des études In vitro ont montré que le sildénafil polansyelizc l’effet antiagregan de la nitroprusse de sodium.

Effets Secondaires/ Effets Indésirables

Les effets indésirables sont généralement légers à modérés et temporaires.
À la suite d’études menées avec certaines doses, il a été noté que l’incidence des effets secondaires augmentait avec la dose. Les effets secondaires observés au cours des essais cliniques comprennent:
Général: pourcentage d’œdème, réactions de folosensibilité, choc, asthénie, douleur, frissons, lourdeur abdominale, réactions allergiques, douleur thoracique.

Mode D’utilisation et dosage:

Utilisation Chez Les Adultes:
Il est recommandé de prendre une dose de 50 mg environ 1 heure avant l’activité sexuelle. Selon l’efficacité ou l’évolution de la tolérance, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg par jour.

Patients de plus de 65 ans présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance rénale sévère:

25 mg est recommandé comme dose initiale, car l’administration à forte dose augmente l’efficacité et l’incidence des effets indésirables. Le Ritonavir augmente les niveaux systémiques de sildénafil chez les individus en bonne santé. Selon ces données pharmacocinétiques, il n’est pas recommandé de dépasser la dose unique maximale de 25 mg sur une période de 48 heures.
À la suite de l’administration de sildénafil à des patients utilisant des nitrates ou aucun donneur, l’effet hypolenseur a été potentialisé. Pour cette raison, il est contre-indiqué d’utiliser Degra en combinaison avec des nitrals ou des composés qui ne donnent pas.

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